药物别名:都可喜、复方阿米三嗪片、阿米三嗪-萝巴新、福里衡、三甲磺酸烯丙哌三嗪-阿吗碱、Almitrine Bismesylate-Raubasine、Almitrineand Raubasine、Duxil
一级分类:
神经系统药物
二级分类:
神经细胞活化剂及营养药物
三级分类:
神经细胞活化剂
药物别名:
都可喜、复方阿米三嗪片、阿米三嗪-萝巴新、福里衡、三甲磺酸烯丙哌三嗪-阿吗碱、Almitrine Bismesylate-Raubasine、Almitrineand Raubasine、Duxil
药物剂型:
片剂:含二甲磺酸
阿米三嗪30mg,萝巴新10mg。
药理作用:
本药是由二甲磺酸
阿米三嗪和萝巴新组成的复方制剂,两者的比例为3:1。通过
阿米三嗪发挥主要药理作用。
阿米三嗪可作用于颈动脉体化学感受器,兴奋呼吸,从而加强肺泡-毛细血管的气体交换,增加动脉血氧分压和血氧饱和度。萝巴新可提高脑血管功能不全者脑神经元内线粒体呼吸控制率,增强
阿米三嗪的作用强度和作用维持时间。两者合用,可使脑皮质氧分压增高,脑组织氧含量增加,改善脑组织对
葡萄糖的摄取和利用,恢复有氧代谢,增加细胞的能量供应,从而使脑功能得到改善和加强。
药动学:
脑功能不全的老年人,口服本药片剂2片后,两种主要成分的药动学分别如下:
阿米三嗪吸收缓慢,达峰时间为3.5±1.2h,峰浓度为78.5±52.9ng/ml。表观分布容积为2974.5±2757.5L,分布半衰期为2.0~2.5h。在肝脏中代谢。
阿米三嗪及其代谢产物主要由胆汁排泄,无活性代谢产物通过粪便排出,其余通过尿液排出。
血浆清除率为每小时37.98±16.55L。
血浆消除半衰期为47.7±28.0h。萝巴新吸收较快,达峰时间为1.3±0.8h,峰浓度为130.5±95.1ng/ml。AUC为每小时每毫升346.0±241.0ng。表观分布容积为934.1±829.6L,分布半衰期为0.6±0.22h。
血浆清除率为每小时112.94±132.92L。
血浆消除半衰期分别为6.1±3.2h。
适应证:
1.主要用于亚急性和慢性脑供血不足、脑缺血后遗症。2.也可用于老年人认知和慢性感觉神经损害的有关症状及纠正老年精神行为障碍。3.还可用于缺血所致的脉络膜、视网膜功能障碍,以及耳蜗前庭功能失调等。
禁忌证:
1.对本药各成分过敏者;2.严重肝功能损害患者;3.周围神经疾病患者;4.
支气管哮喘患者。
注意事项:
1.慎用:孕妇。2.治疗期间应注意血气监测。3.不可作为特异性降压药的替代治疗。4.如长期存在肢端感觉异常应停止用药。5.体重下降超过5%停止用药。
不良反应:
1.长期治疗达1年或1年以上的病例,可能出现体重下降及外周神经疾病(如下肢感觉异常,表现为针刺感、蚁走感,麻痹感等)。2.其他不良反应还有恶心、呕吐、胃痛、上腹烧灼感和沉重感、消化不良、排便异常、睡眠障碍(如失眠、瞌睡)、兴奋、焦虑、心悸、眩晕等。据国外资料报道,本药还可能引起可逆性乳酸中毒、记忆障碍、尿急、胸闷,呼吸困难、肌肉麻木、肌肉抽搐及肝功能损害(表现为丙氨酸氨基转移酶升高,
凝血酶原时间降低)。
用法用量:
口服给药:每天早晚各1片,维持剂量每次1片,每天1次,餐后服,疗程视病情而定。
药物相应作用:
1.本药与
茶碱合用,可诱导
茶碱毒性。2.本药与硝苯地平合用,可降低本药疗效。3.本药应避免与单胺氧化抑制药及含
阿米三嗪的其他药物联合应用。
专家点评:
本品是一种二甲磺酸
烯丙哌三嗪和阿吗碱的复方制剂。为具有充盈动脉血氧作用的新药。具有改善微循环,提高血氧浓度作用,改善大脑利用氧的能力。本品的独特之处是可增加动脉血氧的作用,故可用于治疗需要氧的血管性和代谢性疾患。